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新型普那霉素衍生物药物工艺技术的开发 |
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新型普那霉素衍生物药物工艺技术的开发
普那霉素(Pristinamycin)是由始旋链霉菌(Streptomyces pristinaespiralis)产生的一种链阳性菌素类抗生素,由两类化学性质不同的物质组成,即属于B族链阳性菌素的普那霉素Ⅰ(PⅠA、PⅠB、PⅠC)和属于A族链阳性菌素的普那霉素Ⅱ(PⅡA、PⅡB、PⅡC)组成,两者的组合比例大约是30:70。 普那霉素主要作用于细菌核糖体,抑制蛋白质的合成。但是由于普那霉素水溶性极差,不易制成肠外制剂,因此其临床应用受到限制。天然的普那霉素ⅠA和ⅡA经化学修饰的得到水溶性衍生物RP59500(商品名Synercid,结构如图1)则可以解决该问题,它是由奎奴普汀与达福普汀以30:70(W/W)比例混合制成的,其中奎奴普汀(quinupristin)为5δR-[(3S)-奎宁环基]硫甲基普那霉素ⅠA、达福普汀(dalfopristin)为26S-二乙基氨乙基磺酰普那霉素ⅡB。 目前普那霉素(pristinamycin)、奎奴普汀(quinupristin)/达福普汀(dalfopristin)在欧洲已经有一定的市场。普那霉素在欧洲的用量与销量分别为40吨、1.2亿美元,奎奴普汀(quinupristin)/达福普汀(dalfopristin)的用量和销量分别为3吨、约3亿美元。普那霉素的市场容量80吨,目前市场售价8000-10000元人民币/KG.产品用途: 用于合成奎奴普汀和达福普汀.
1,Dalfopristin 达福普汀
2,Efepristin 依非普丁
3,Quinupristin 奎奴普丁
4,Volpristin 伏普丁 |
发表时间:2010-2-19 |
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